Сірдалуд

Сірдалуд: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Sirdalud

Код ATX: М03ВХ02

Діюча речовина: тизанідін (tizanidine)

Виробник: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunleri Sanayi ve Ticaret, A. S. (Турция)

Актуалізація опису та фото: 03.11.2021

Сірдалуд - лікарський препарат міорелаксуючої центральної дії.

Форма випуску та склад

Сірдалуд випускається у формі таблеток: білого або майже білого кольору, плоских, круглих, зі скошеними краями, з ризиком (таблетки 2 мг) або ризиками, що перехрещуються (таблетки 4 мг) на одному боці і кодом OZ (таблетки 2 мг) або RL (таблетки 4 мг) на іншому (по 10 штук у блістерах, у картонній пачці три блістера).

Склад 1 таблетки:

• діюча речовина: тизанідин (у вигляді гідрохлориду тизанідіну) - 2 мг або 4 мг;
• допоміжні компоненти: лактози моногідрат, стеаринова кислота, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Тизанідін належить до міорелаксантів центральної дії. Він впливає на певні ділянки спинного мозку шляхом стимулювання пресинаптичних альфа2-рецепторів, що призводить до гальмування збуджуючих амінокислот, що активують рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Це обумовлює пригнічення полісінаптичної передачі збудження на рівні проміжних нейронів, локалізованих у спинному мозку. Оскільки надмірний м'язовий тонус провокується саме за таким механізмом, при його придушенні спостерігається зниження м'язового тонусу. Крім міорелаксуючих властивостей, тизанідин характеризується також центральним анальгезуючим ефектом помірної вираженості.

Доведена ефективність Сірдалуда як при хронічних спазмах церебрального і спинального генезу, так і при м'язовому спазмі, що супроводжується гострими больовими відчуттями. Препарат знижує ризик розвитку клонічних судомів і знижує спастичність, що обумовлює зменшення опору пасивним рухам і збільшення обсягу активних рухів. Міорелаксуючий ефект, вимірюваний за допомогою «маятникового» тесту і за шкалою Ашворта, і побічні дії (зниження артеріального тиску і частоти серцевих скорочень) визначаються вмістом тизанідину в плазмі крові.

Фармакокинетика

Тизанідин всмоктується практично повністю і досить швидко. Його максимальний рівень у плазмі крові реєструється приблизно через 1 годину після прийому Сірдалуда. Речовина значною мірою метаболізується при «першому проходженні» через печінку, завдяки чому біодоступність в середньому досягає приблизно 34%. Максимальна концентрація тизанідіну становить 12,3 і 15,6 нг/мл після одноразового і багаторазового прийому лікарського засобу в дозі 4 мг відповідно.

Після досягнення рівноважного стану при внутрішньовенному введенні середній обсяг розподілу дорівнює 2,6 л/кг. Тизанідин зв'язується з білками плазми крові приблизно на 30%.

Велика частина тизанідину (близько 95%) швидко метаболізується в печінці. In vitro процеси метаболізму, в яких бере участь дане з'єднання, здійснюються за допомогою ізоферменту CYP1A2 системи цитохрому Р₄₅₀. Метаболіти не відрізняються фармакологічною активністю.

Період напіввідання активного компонента Сірдалуда з системного кровотоку в середньому коливається від 2 до 4 годин. Приблизно 70% прийнятої дози виводиться переважно з сечею у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді виводиться близько 4,5% тизанідіну.

При прийомі 4 мг Сірдалуду у вигляді таблеток одночасно з прийомом їжі змін у фармакокинетиці тизанідину не спостерігається. Навіть з урахуванням зростання максимальної концентрації речовини в крові на третину при прийомі після їжі даний ефект не має клінічного значення. У цьому випадку ступінь і швидкість всмоктування [згідно з даними про площу під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC)] не змінюються.

Для тизанідіну при прийомі в дозах 1-20 мг характерна лінійна фармакокинетика.

У пацієнтів з дисфункціями нирок (КК менше або дорівнює 25 мл/хв) максимальний рівень тизанідину в плазмі крові в 2 рази перевищує такий у здорових добровольців. Кінцевий період напіввиведення у таких хворих становить близько 14 годин, що приблизно в 6 разів збільшує системну біодоступність тизанідину, яку вимірюють за AUC.

Дослідження фармакокинетики тизанідіну у пацієнтів з дисфункціями печінки практично не проводилися. Оскільки тизанідин в основному метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP1A2 системи цитохрому, дисфункції печінки можуть спровокувати збільшення системного впливу препарату.

Достовірні відомості про фармакокинетику препарату у хворих старше 65 років відсутні. Фармакокинетичні характеристики тизанідіну не залежать від статі, а вплив на них расової та етнічної приналежності не вивчався.

Покази застосування

Згідно з інструкцією, Сірдалуд застосовують при болючому м'язовому спазмі, обумовленому функціональними і статичними захворюваннями хребта (поперековий і шийний синдроми), або після хірургічних операцій (наприклад, операції з приводу остеоартрозу тазостегнового суглоба або міжхребцевої грижі).

Препарат також застосовують при спастичності скелетних м'язів при захворюваннях неврологічного характеру, наприклад, при хронічній мієлопатії, розсіяному склерозі, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, дитячому церебральному паралічі (у пацієнтів старше 18 років) і наслідках порушень мозкового кровообігу.

Протипоказання

Абсолютні:

• важкі порушення печінкової функції;
• дитячий та підлітковий вік до 18 років (зважаючи на обмеженість досвіду застосування у даної вікової категорії);
• одночасний прийом з ципрофлоксаціном або флувоксаміном;
• гіперчутливість до основного або допоміжних компонентів препарату.

Відносні (Сірдалуд застосовують з обережністю):

• помірно виражені порушення функції печінки;
• порушення функції нирок;
• літній вік старше 65 років.

Інструкція щодо застосування Сірдалуда: спосіб і дозування

Таблетки Сірдалуд приймають всередину. Режим дозування підбирається індивідуально, з урахуванням особливостей конкретного пацієнта.

Початкова доза становить по 2 мг тричі на добу, при такій дозі мінімізується ризик виникнення небажаних побічних реакцій.

Таблетки різного дозування (2 мг і 4 мг) можна ділити на дві рівні частини.

Рекомендовані дози Сірдалуда:

• болісний м'язовий спазм: по 2 мг або 4 мг три рази на добу. При необхідності можливий додатковий прийом однієї таблетки (2 мг або 4 мг), бажано перед сном, оскільки препарат може викликати сонливість;
• спастичність скелетних м'язів внаслідок неврологічних захворювань: початкова доза - не більше 6 мг на добу в три прийоми, потім дозу поступово збільшують на 2-4 мг кожні 3-7 днів. Оптимальний терапевтичний ефект відзначався при добовій дозі 12-24 мг в 3-4 прийому через однакові проміжки часу. Максимальна доза - 36 мг на добу.

Пацієнтам старше 65 років і особам з помірними порушеннями функції печінки Сірдалуд призначають з обережністю, починаючи лікування з мінімальної дози, яку поступово підвищують до досягнення дози, оптимальної за співвідношенням ефективності і переносимості.

При нирковій недостатності (кліренс креатиніна менше 25 мл/хв) на початку терапії доза препарату становить 2 мг один раз на добу. Потім її поступово підвищують, враховуючи переносимість і ефективність Сірдалуду. При необхідності отримання більш вираженого ефекту спочатку підвищують дозу, яку приймають одноразово, а потім збільшують кратність застосування.

Скасування препарату проводять поступово, особливо у пацієнтів, які отримували Сірдалуд у високих дозах протягом тривалого часу. В іншому випадку існує ймовірність розвитку рикошетного підвищення артеріального тиску і тахікардії.

Побічні дії

• травна система: дуже часто - шлунково-кишкові розлади, відчуття сухості в ротовій порожнині; часто - нудота;
• серцево-судинна система: часто - зниження артеріального тиску (в деяких випадках виражене, аж до втрати свідомості і колапсу); нечасто - брадикардія;
• нервова система і психіка: дуже часто - запаморочення, сонливість; часто - порушення сну, безсоння;
• кістково-м'язова система: дуже часто - міастиння;
• лабораторні показники: часто - підвищення активності ферментів печінки;
• інші реакції: дуже часто - підвищена стомлюваність.

При застосуванні Сірдалуда в малих дозах (при болючому м'язовому спазмі) перелічені побічні ефекти виражені помірно і проходять самостійно. Прийом більш високих доз препарату, рекомендованих при спастичності, призводить до частішання випадків виникнення та підвищення вираженості побічних реакцій, однак по-справжньому важкі випадки, що вимагають скасування препарату, виникають рідко.

У клінічній практиці були відзначені небажані побічні явища з боку наступних систем і органів (частота їх виникнення не встановлена):

• печінка та жовчевивідні шляхи: печінкова недостатність, гепатит;
• нервова система, психіка та органи почуттів: вертиго, сплутаність свідомості, затуманення зору, галюцинації;
• інші реакції: синдром скасування, астенія.

Передозування

В даний час відомо кілька випадків передозування препарату, включаючи випадок, коли прийнята доза Сірдалуда склала 400 мг. У всіх ситуаціях, описаних вище, спостерігалося повне одужання, процес якого протікав без будь-яких особливостей. До симптомів передозування відносять сонливість, запаморочення, занепокоєння, подовження інтервалу QT, зниження артеріального тиску, нудоту, блювоту, пригноблення дихального центру, коматозний стан.

Для повного виведення Сірдалуда з організму рекомендується багаторазовий прийом активованого вугілля. Імовірно, форсований діурез також сприяє прискореному виведенню тизанідіну. Надалі може знадобитися симптоматична терапія.

Особливі вказівки

Порушення функції печінки частіше спостерігалися у пацієнтів, які отримували Сірдалуд у дозі понад 12 мг на добу. У таких пацієнтів, а також у хворих з клінічними ознаками порушення печінкової функції (нудота, почуття втоми, анорексія) рекомендується контролювати функцію печінки і проводити відповідні проби один раз на місяць протягом перших 4 місяців терапії. При рівнях аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази, що стійко перевищують верхню межу норми в 3 і більше разів, препарат слід скасувати.

Сірдалуд не рекомендується призначати пацієнтам з важкою лактазною недостатністю, спадковою непереносимістю галактози або синдромом мальабсорбції глюкози/галактози, оскільки до складу таблеток входить лактоза.

При розвитку сонливості на тлі лікування препаратом пацієнти повинні утримуватися від виконання робіт, пов'язаних з високою концентрацією уваги і швидкою психомоторною реакцією.

Застосування під час вагітності та лактації

Контрольовані дослідження використання Сірдалуда у вагітних пацієнток не проводилися, тому його не слід призначати такій категорії хворих (за винятком випадків, коли потенційна користь переважує можливі ризики). Експерименти на тваринах не виявили явних ознак тератогенності препарату. При його введенні тваринам в добових дозах 10 і 30 мг/кг спостерігалося збільшення гестаційного терміну. Зареєстровано випадки пренатальної та постнатальної загибелі плоду, а також затримки його розвитку. При прийомі вищевказаних доз самками у них проявлялися виражені симптоми седації та міорелаксації. Враховуючи площу поверхні тіла, вищевказані дози перевищували максимально допустиму дозу для людини (становить 0,72 мг/кг на добу) приблизно в 2,2 і 6,7 рази.

Дослідження у тварин доводять, що тизанідин у невеликих концентраціях виділяється з молоком лактуючих самок. Не рекомендується застосовувати Сірдалуд в період лактації, оскільки відомості про проникнення даного з'єднання в грудне молоко у людини відсутні.

Перед початком лікування Сірдалудом пацієнток репродуктивного віку слід отримати відомості про результат тесту на вагітність.

При введенні Сірдалуда в добових дозах 10 і 30 мг/кг самцям і самкам чоловічої і жіночої статі відповідно несприятливий вплив на фертильність був відсутній. У особин чоловічої статі, які отримували препарат в дозах, що перевищували 30 мг/кг на добу, і особин жіночої статі - в дозах, що перевищували 10 мг/кг на добу, спостерігалося зниження фертильності. Враховуючи площу поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимально допустиму дозу для людини (дорівнює 0,72 мг/кг на добу) в 2,2 і 6,7 рази. При прийомі таких доз вагітними самками спостерігалися особливі клінічні симптоми, що виражаються в атаксії, зниженні маси тіла і виражених ознаках седації.

Лікарська взаємодія

Сірдалуд не рекомендується застосовувати одночасно з циметидином, рофекоксибом, тиклопидином, антиаритмічними препаратами (пропафенон, мексилетин, аміодарон), пероральними контрацептивами і деякими фторхінолонами (пефлоксацин, еноксацин, норфлоксацин), так як наслідок подібні комбінації можуть призвести до підвищення плазмової концентрації, норфлоксацин і, доксин.

Сірдалуд з обережністю призначають одночасно з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT (азитроміцин, амітриптилін, цизаприд).

При спільному застосуванні з гіпотензивними препаратами можливе виражене зниження артеріального тиску і брадикардія; з рифампіцином - зниження концентрації тизанідину в плазмі на 50%, що призводить до зменшення терапевтичної дії Сірдалуду.

У пацієнтів (при викурюванні більше 10 сигарет на день) системна біодоступність тизанідіну знижена майже на 30%, тому при тривалому лікуванні може знадобитися збільшення дози препарату.

Етанол може підвищувати ризик розвитку побічних ефектів препарату. Сірдалуд, у свою чергу, здатний посилювати переважну дію алкоголю на центральну нервову систему.

Антигістамінні засоби, снодійні та седативні препарати можуть збільшувати седативну дію тизанідіну. Інші агоністи ^ 2-адренорецепторів при одночасному застосуванні з препаратом Сірдалуд потенційно посилюють гіпотензивний ефект.

Аналоги

Аналогами Сірдалуда є Тізалуд і Мідокалм.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не більше 25 ° C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Сірдалуду

Згідно з відгуками, Сірдалуд застосовується у пацієнтів різних вікових категорій. У середньому вони оцінюють результати лікування їм на 3,9 бала з 5. Багато хворих відзначають появу неприємних побічних ефектів, серед яких переважають втома і сонливість. Також повідомляють про значний вплив препарату на печінку.

Лікарі призначають Сірдалуд як засіб симптоматичної терапії, що дозволяє зменшити спазми скелетної мускулатури. При сильних проявах побічних ефектів або відсутності значущого результату після 3 днів лікування слід звернутися до фахівця, який скоригує схему терапії.